Актемра (Actemra) 400 мг/20мл (действующее вещество – тоцилизумаб) - это современный биологический лекарственный препарат из группы ингибиторов рецептора интерлейкина-6 (IL-6). Он применяется для лечения ряда аутоиммунных и воспалительных заболеваний и относится к одному из ключевых направлений современной биологической терапии.

Actemra выпускается в виде:

• концентрата для внутривенных инфузий (в частности 400 мг/20 мл);
• раствора для подкожного введения.

Препарат разработан компанией Roche и широко применяется в ревматологии, детской ревматологии, лечении гигантоклеточного артериита, а также при других заболеваниях в соответствии с официальными показаниями.

Как работает тоцилизумаб?

Интерлейкин-6 (IL-6) – это один из ключевых цитокинов, поддерживающий хроническое воспаление.

Повышенный уровень IL-6 наблюдается при многих аутоиммунных заболеваниях и связан с:

• болью в суставах;
• утренней скованностью;
• припухлостью суставов;
• разрушением хряща;
• системным воспалением;
• повышением уровня С-реактивного белка (CRP).

Тоцилизумаб связывается с рецепторами IL-6 и блокирует передачу воспалительного сигнала. В результате уменьшаются проявления воспаления, улучшается суставная функция и замедляется прогрессирование заболевания.

Почему Actemra считается одним из важнейших препаратов современной ревматологии?

До появления блокирующих IL-6 препаратов основными биологическими средствами были преимущественно ингибиторы TNF-α.

Появление Actemra открыло новое направление лечения пациентов, которые:

• недостаточно отвечают на терапию метотрексатом;
• не добились эффекта от ингибиторов TNF-α;
• требуют альтернативного механизма действия.

Большие международные клинические исследования подтвердили, что блокада IL-6 позволяет достигать клинической ремиссии у значительной части пациентов с ревматоидным артритом, а также улучшает физическую функцию и замедляет рентгенологическое прогрессирование повреждения суставов.

2. Показания к применению Actemra

Actemra применяется только по назначению врача и имеет несколько официально утвержденных показаний.

Основные показания

Согласно европейской инструкции препарат применяется при:

• ревматоидном артрите;
• системном ювенильном идиопатическом артрите;
• полиартикулярном ювенильном идиопатическом артрите;
• гигантоклеточном артериите;
• синдроме высвобождения цитокинов (CRS), связанном с CAR-T-терапией;
• в отдельных случаях COVID-19 у госпитализированных пациентов в соответствии с официальными показаниями.

При ревматоидном артрите Actemra может применяться:

• в комбинации с метотрексатом;
• как монотерапия, если метотрексат не переносится или противопоказан.

Перед началом лечения врач оценивает активность заболевания, результаты предварительной терапии, лабораторные показатели и риск развития инфекций.

3. Как применяется Actemra 400 мг/20 мл

Actemra 400 мг/20 мл предназначена для внутривенного введения в виде инфузии.

Дозировка определяется индивидуально и зависит от:

• массы тела;
• установленного диагноза;
• активности заболевания;
• ответы на лечение;
• результатов лабораторного контроля.

Инфузия производится только медицинскими работниками в лечебном учреждении.

Во время лечения рекомендуется

• строго соблюдать график инфузий;
• регулярно выполнять лабораторные исследования;
• сообщать врачу о любых признаках инфекции;
• не пропускать контрольные визиты.

Самостоятельно изменять дозировку или интервалы между введениями не рекомендуется.

4. Как правильно использовать Actemra

Для достижения максимальной эффективности лечения следует выполнять все рекомендации врача и регулярно проходить лабораторный контроль.

Перед началом терапии

Обычно проводятся:

• общий анализ крови;
• определение уровня нейтрофилов;
• определение количества тромбоцитов;
• биохимический анализ крови;
• оценка функции печени;
• липидный профиль;
• тестирование на латентный туберкулез;
• обследование на вирусные гепатиты B и C;
• при необходимости – дополнительные исследования.

Во время лечения

Врач регулярно контролирует:

• общий анализ крови;
• уровень нейтрофилов;
• количество тромбоцитов;
• активность печеночных ферментов;
• уровень холестерина;
• клиническую активность заболевания.

Поскольку блокада IL-6 может ингибировать классические признаки воспаления (например, снижать уровень CRP даже при инфекции), пациенту важно немедленно сообщать врачу о появлении лихорадки, кашля, боли или других симптомов возможного инфекционного процесса.

5. Как хранить Actemra (Актемра) 400 мг/20 мл

Правильное хранение препарата является важным условием сохранения его эффективности и безопасности.

Основные условия хранения

• хранить в холодильнике при температуре от +2°C до +8°C;
• не замораживать;
• не встряхивать флакон;
• хранить в оригинальной упаковке для защиты от света;
• беречь от детей.

Препарат должен храниться в соответствии с условиями, указанными изготовителем. Нарушение температурного режима может повлиять на устойчивость биологического препарата.

Перед применением

Перед проведением инфузии медицинский работник:

• проверяет срок годности;
• оценивает внешний вид раствора;
• не использует препарат при изменении цвета или появлении посторонних частиц;
• готовит раствор согласно официальной инструкции.

Поскольку Actemra 400 мг/20 мл предназначена для введения, подготовку препарата выполняет только медицинский персонал.

6. Возможные побочные реакции Actemra

Как и другие биологические препараты, Actemra может вызвать побочные реакции. Большинство из них носят легкий или умеренный характер, однако частные случаи нуждаются в немедленном медицинском вмешательстве.

Наиболее распространенные побочные реакции

В ходе клинических исследований чаще всего сообщалось о:

• инфекции верхних дыхательных путей;
• головные боли;
• повышение АД;
• реакции во время или после инфузии;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• повышение уровня холестерина;
• назофарингит.

В большинстве случаев эти реакции были легкими или умеренными и контролировались без прекращения лечения.

Серьезные побочные реакции

Во время лечения возможно повышение риска:

• тяжелых бактериальных, вирусных или грибковых инфекций;
• реактивации туберкулеза;
• дивертикулит и перфорация кишечника (особенно у пациентов с факторами риска);
• выраженного снижения количества нейтрофилов;
• тромбоцитопении;
• тяжелых аллергических реакций;
• анафилаксии.

Необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении:

• высокой температуры;
• сильной боли в животе;
• крови в стулах;
• выраженной слабости;
• затрудненное дыхание;
• отека лица или языка;
• сильного головокружения.

Особенность Actemra

В отличие от многих других биологических препаратов, тоцилизумаб может быстро снижать уровень С-реактивного белка (CRP) даже при наличии инфекции.

Поэтому при лечении не следует ориентироваться только на лабораторные показатели. При любых симптомах инфекции необходимо как можно скорее обратиться к врачу.

Лабораторный контроль

Во время лечения регулярно контролируют:

• общий анализ крови;
• количество нейтрофилов;
• количество тромбоцитов;
• печеночные ферменты;
• уровень холестерина;
• функцию печени.

Именно регулярный лабораторный контроль является одним из важнейших условий безопасного применения Actemra.

7. Противопоказания к применению Actemra

Перед началом лечения врач оценивает общее состояние здоровья пациента, результаты лабораторных исследований и возможные факторы риска.

Actemra не применяется при:

• повышенной чувствительности к тоцилизумабу или любому компоненту препарата;
• активных тяжелых инфекциях;
• активном туберкулезе;
• тяжелых оппортунистических инфекциях.

Особая осторожность необходима при:

• дивертикулите;
• заболеваниях кишечника;
• заболеваниях печени;
• нейтропении;
• тромбоцитопении;
• хронических инфекциях;
• вирусном гепатите B;
• сахарном диабете;
• пожилому возрасту.

Перед началом лечения врач обычно назначает:

• общий анализ крови;
• определение нейтрофилов;
• определение тромбоцитов;
• биохимический анализ крови;
• оценку функции печени;
• тестирование на латентный туберкулез;
• обследование на гепатиты B и C.

8. Взаимодействие Actemra с другими лекарственными средствами

Actemra может применяться как по отдельности, так и в комбинации с некоторыми базисными противоревматическими препаратами.

Чаще всего Actemra применяют вместе с:

• метотрексатом;
• фолиевой кислотой;
• глюкокортикостероидами;
• нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

При ревматоидном артрите такая комбинация часто позволяет более эффективно контролировать активность заболевания.

Не рекомендуется одновременное применение с:

• другими биологическими препаратами (Humira, Enbrel, Simponi, Rinvoq, Xeljanz и другими) без специального назначения врача;
• сильными иммуносупрессантами, если это не предусмотрено схемой лечения.

Особенность взаимодействия

Блокада IL-6 может влиять на активность ферментов печени (CYP450), поэтому после начала или прекращения лечения Actemra врач может пересмотреть дозировку отдельных препаратов, в частности:

• варфарина;
• статинов;
• некоторых антигипертензивных средств;
• отдельных противоэпилептических препаратов.

Именно поэтому необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые принимаются постоянно.

9. Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Спустя какое время Actemra начинает действовать?

У многих пациентов первые признаки улучшения могут появиться уже в течение. 2–4 недель после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект обычно оценивают через несколько месяцев регулярной терапии.

Можно ли применять Actemra без метотрексата?

Да.

При ревматоидном артрите Actemra может применяться как:

• в комбинации с метотрексатом;
• так и как монотерапия, если метотрексат противопоказан или плохо переносится.

Именно эта особенность отличает тоцилизумаб от многих других биологических препаратов.

Нужно ли регулярно сдавать анализы?

Да.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать:

• общий анализ крови;
• уровень нейтрофилов;
• количество тромбоцитов;
• печеночные ферменты;
• уровень холестерина;
• функцию печени.

Врач определяет график лабораторного контроля индивидуально.

Почему при лечении может быть нормальный CRP даже при инфекции?

Actemra блокирует интерлейкин-6, отвечающий за стимуляцию выработки. С-реактивного белка (CRP).

Поэтому уровень CRP может оставаться низким даже при развитии инфекции.

Именно поэтому врачи оценивают не только результаты анализа, но и клинические симптомы пациента.

Можно ли самостоятельно прекратить лечение?

Нет.

Самостоятельное прекращение терапии может привести к возвращению активности заболевания и потере достигнутой ремиссии.

Чем Actemra отличается от Humira?

Оба препарата являются биологическими лекарственными средствами, однако они оказывают влияние на различные механизмы воспаления.

• Actemra блокирует рецептор интерлейкина-6 (IL-6).
• Humira блокирует фактор некроза опухоли альфа (TNF-α).

Выбор между ними зависит от диагноза, клинической ситуации, предварительного лечения и индивидуальных особенностей пациента.

10. Современные клинические исследования Actemra

Actemra относится к наиболее изученным биологическим препаратам современной ревматологии.

Его эффективность подтверждена многочисленными международными клиническими исследованиями, среди которых:

• OPTION;
• TOWARD;
• RADIATE;
• AMBITION;
• ADACTA;
• FUNCTION;
• SUMMACTA.

В этих исследованиях участвовали тысячи пациентов с ревматоидным артритом.

Оценивали:

• достижение клинической ремиссии;
• улучшение физической активности;
• уменьшение боли;
• замедление разрушения суставов;
• эффективность монотерапии;
• долговременную безопасность лечения.

Особый интерес вызвало исследование ADACTA, которое показало, что при монотерапии у определенных групп пациентов тоцилизумаб был эффективнее адалимумаба по отдельным клиническим показателям. Это не означает, что Actemra является универсально лучшим препаратом, но показывает, что выбор биологической терапии зависит от конкретной клинической ситуации и особенностей пациента.

Сегодня ингибиторы IL-6 занимают важное место в международных рекомендациях EULAR и ACR по лечению ревматоидного артрита, особенно, когда стандартные базисные препараты или отдельные ингибиторы TNF-α не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

11. Преимущества Actemra в современной биологической терапии

Actemra является одним из ключевых представителей биотерапии нового поколения.

Основные преимущества препарата

✔ таргетная блокада рецептора интерлейкина-6 (IL-6);

✔ высокая доказательная база международных клинических исследований;

✔ возможность применения как в комбинации с метотрексатом, так и как монотерапия;

✔ используется при нескольких аутоиммунных и воспалительных заболеваниях;

✔ замедляет прогрессирование повреждения суставов;

✔ улучшает физическую активность и качество жизни пациентов;

✔ входит в современные международные рекомендации EULAR и ACR.

В то же время, выбор между Actemra, Humira, Enbrel, Simponi или другими биологическими препаратами всегда осуществляется индивидуально. Врач учитывает диагноз, активность заболевания, результаты предварительного лечения и возможные факторы риска.

12. Использованные международные источники и рекомендации

Материал подготовлен на основе официальных международных источников и современных клинических рекомендаций.

Европейские медицинские агентства (EMA) - RoActemra (tocilizumab)

https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/roactemra

FDA — Actemra (Tocilizumab) Prescribing Information

https://www.accessdata.fda.gov/

Roche — официальная информация об Actemra

https://www.roche.com/

American College of Rheumatology (ACR)

https://rheumatology.org/

EULAR — Европейская aliance of Associations for Rheumatology

https://www.eular.org/

13. Также рекомендуем ознакомиться

Если вас интересуют современные методы лечения ревматических заболеваний, рекомендуем также просмотреть другие материалы Revmatizmu.net.

Биологическая терапия

• Humira (адалимумаб) ингибитор TNF-α.
• Enbrel (этанерцепт) – биологическая терапия ревматоидного артрита.
• Simponi (голимумаб) – современный ингибитор TNF-α.
• Rituxan/MabThera (ритуксимаб) – анти-CD20 терапия.

Таргетная терапия

• Ринвок (упадацитиниб) - селективный ингибитор JAK1.
• Xeljanz (тофацитиниб) – первый представитель класса JAK-ингибиторов.
• Тофацитиниб (действующее вещество) - подробная информация о международном непатентованном названии препарата.